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目的:鹅掌楸属系木兰科植物,全球仅余两个种,分别是北美鹅掌楸及中国鹅掌楸,中国鹅掌楸是国家二类濒危植物,为了合理利用该属资源,1963年,叶培忠教授成功培育出杂交种-杂交鹅掌楸。国内外学者对北美鹅掌楸的化学成分进行了深入研究,而中国鹅掌楸及杂交鹅掌楸中生物活性成分及其药理活性研究则鲜有报道。本实验对杂交鹅掌楸茎皮的化学成分进行分离纯化和结构表征,并初步评价了杂交鹅掌楸茎皮粗提物及部分化合物的抗肿瘤、细菌QS抑制及细菌生物被膜抑制活性,为杂交鹅掌楸药用活性成分的开发和利用提供了依据。
方法:通过运用硅胶柱层析、C18反相柱层析、Sephadex LH-20层析从杂交鹅掌楸茎皮的正己烷和二氯甲烷粗提段分离化合物单体,利用NMR、MS进行谱学表征,鉴定化合物结构,并对2个酰胺类生物碱进行了化学合成。
结果:从杂交鹅掌楸茎皮中分离出13个化合物,并经过现代光谱技术鉴定出结构,分别是5,6,7-三甲氧基香豆素(Ⅰ),6,7-二甲氧基香豆素(Ⅱ),5-羟基-6,7-二甲氧基香豆素(Ⅲ),7-羟基-6甲氧基香豆素(Ⅳ),N-苯乙基苯甲酰胺(Ⅴ),N-(1-羟基-1-苯乙基)-苯甲酰胺(Ⅵ),观音莲明碱(Ⅶ),1,2,3-三甲氧基氧化阿朴啡生物碱(Ⅷ),Oxopboebine(Ⅸ),N-乙酸基原荷叶碱(Ⅹ),鹅掌楸碱(Ⅺ),N-Acetylasimilobine(Ⅻ)、郁金香酯((XIII)),并对其中的酰胺类生物碱(Ⅴ)和(Ⅵ)进行了化学合成,最终验证了该2个化合物的结构,所有分离得到的化合物都是从该植物中首次分离得到。最后,活性分析实验显示杂交鹅掌楸茎皮的二氯甲烷粗提具有明显的抗肿瘤活性、细菌QS抑制活性及细菌生物被膜抑制活性。