【摘 要】
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目的 奥卡西平是一种新型抗癫痫药,由于其耐受性好、毒副作用小及药物间的相互作用少而逐渐成为目前一线抗癫痫药卡马西平的替代药物。奥卡西平为卡马西平10-酮基衍生物,两者
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目的 奥卡西平是一种新型抗癫痫药,由于其耐受性好、毒副作用小及药物间的相互作用少而逐渐成为目前一线抗癫痫药卡马西平的替代药物。奥卡西平为卡马西平10-酮基衍生物,两者结构十分相似但体内药动学特性及临床不良反应存在较大差异。本试验研究了健康受试者口服奥卡西平及卡马西平后体内药动学特性,同时评价了奥卡西平国产制剂与进口制剂的生物等效性,基于卡马西平药动学特性存在较大的个体差异,我们初步设计了卡马西平个体化给药方案,为临床用药准确性、合理性提供理论依据;同时我们还从微观角度研究了结构差异影响药物代谢的可能的机制问题。 方法 1.奥卡西平药动学研究:健康志愿者20名,按体重随机分为2组,每组10人,进行双交叉试验,单剂量口服试验和参比的奥卡西平片300mg。以HPLC法测定血浆中奥卡西平浓度,计算得到药代参数。 2.卡马西平药动学研究:以HPLC法测定12位健康受试者单剂量口服卡马西平片200mg后的血药浓度。以非房室模型计算药动学参数作为实测值,并与经3P97软件进行房室模型拟合后得到的药动学参数拟合值进行比较分析。 3.卡马西平个体化给药方案设计:以“卡马西平药动学研究”中的12位受试者药动学参数作为群体参数。运用MOE软件的QuaSar-mode,以PLS法,将群体药动学参数与个体内在因素间做逐步回归分析,建立药动学参数与个体特性间的回归方程,从而获取个体药动学参数的预测值,将预测误差(PE=Yobs-Yprep)和相关系数(R=Yprep:Yobs)作评价指标。以个体参数法及血药浓度一点法预测维持剂量。 4.结构差异对代谢影响的理论研究:选择卡马西平、奥卡西平和10-羟基卡马西平,分别与CYP3A4（代码1WOG）、CYP2C8（代码1pq2）酶的晶体结构
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