含氮杂环如吡啶和吡唑类化合物因其具有广泛的生物活性及其独特的作用机理,近年来一直被用于农药先导化合物的研究与开发。为了寻找有较高生物活性的农药先导化合物,利用活性亚结构拼接的方法,将取代苯胺、5-取代-1,3,4-噻二唑-2-胺、苯氧乙酰肼等活性结构单元引入吡啶联吡唑羧酸结构中,设计合成了84个未见报道的吡啶联吡唑羧酸衍生物,其结构通过~1HNMR、MS、IR等进行了表征,并对部分目标化合物进行了初步的生物活性测定。主要研究内容如下:1.以取代的吡啶,乙酰丙酮,溴乙酸乙酯等为起始原料,经肼基化、环合、水解、酸化、缩合等一系列反应,合成了中间体取代的吡啶联吡唑乙酸,又以该中间体为母体结构,根据活性亚结构拼接原理,分别将其与取代苯胺、5-取代-1,3,4-噻二唑-2-胺、苯氧乙酰肼等结构单元进行拼接,合成了吡唑酰胺和吡唑双酰肼两大类化合物共84个。2.对部分化合物进行了初步的生物活性测试,测试结果显示,目标化合物取代基的多样性使其表现出多种生物活性,如化合物A1,A5,A8,B7,B11表现出良好的杀虫活性;化合物A3,A4,B3,B4对白粉病菌的防效与对照药剂肟菌酯接近;A5,B2,B6对苘麻、反枝苋、凹头苋的抑制率均达到了100%,与异丙酯草醚相当。