基于瞬时纳米沉淀法可控制备载药纳米粒子

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瞬时纳米沉淀(Flashnanoprecipitation,FNP)技术,是一种可以在极短时间内制备包含有机活性物质的聚合物纳米粒子的新型技术。与传统的透析法制备纳米粒子相比,FNP技术的优势在于其大大缩短了纳米粒子的制备时间,整个制备流程在几秒内即可完成。近年来利用FNP技术制备纳米粒子得到了越来越多的关注。本文旨在通过两亲性嵌段共聚物甲氧基聚乙二醇-b-聚己内酯(mPEG-b-PCL)的制备和对模型药物β-胡萝卜素的包裹,对利用FNP技术制备载药纳米粒子进行进一步的基础研究。在聚合物mPEG-3-PCL中,mPEG、PCL均具有良好的生物相容性,且PCL具有很好的生物降解性,可以被广泛运用于载药领域。本文合成了一系列具有不同分子量及不同分子结构的两亲性嵌段聚合物,并用核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱测定了其分子量,利用荧光分光光度计测试了其临界胶束浓度。随后,以β-胡萝卜素作为模型药物,利用FNP技术制备了一系列包裹有β-胡萝卜素的纳米粒子。通过改变两亲性共聚物的结构、分子量、浓度及溶剂比(H20/THF)成功实现了对纳米粒子尺寸的调控。实验结果表明:在实验研究范围内,聚合物亲水部分比例增大,纳米粒子尺寸减小;亲水部分比例相同时,分子量越大,纳米粒子尺寸越小;当聚合物浓度较高时(1Og/L),制备的纳米粒子粒径分布更窄,粒子更稳定。另外,本文也对利用FNP技术制备三嵌段聚合物载药纳米粒子进行了初步探索,但是由于其稳定性较差,其构效关系有待进一步深入研究。最后,本文对比了利用传统的透析法与FNP技术制备载药纳米粒子,实验结果表明:在实验研究范围内,当聚合物相同时,利用FNP技术制备得到的载药纳米粒子的包封率及载药率均高于传统法制备的纳米粒子,且前者的制备时间短,效率高。通过以上研究,本文成功实现了利用FNP技术制备尺寸可调控二嵌段载药聚合物纳米粒子,为FNP技术的进一步研究和应用奠定了相关的工作基础。
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