【摘 要】
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背景舒更葡糖钠是一种水溶性的经修饰的γ-环糊精药物,可通过物理包裹的方式特异性结合肌松药物（如罗库溴铵或维库溴铵）从而逆转神经肌肉阻滞效果。目前舒更葡糖钠在肥胖人群中的药代动力学特征仍未明确。随着全球肥胖人群的扩大,近年来肥胖人群的用药管理越来越受到重视。因此,基于目前舒更葡糖钠在肥胖人群的药代与药效动力学的研究,探究肥胖人群的舒更葡糖钠药代动力学特征有其必要性。目的观察并探讨在中国人群中,舒更葡
【基金项目】
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国家自然科学基金（62076253）； 国家自然科学基金（61773130）； 广州市科技计划（201904010389）； 广州市科技计划（201804010060）；
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背景舒更葡糖钠是一种水溶性的经修饰的γ-环糊精药物,可通过物理包裹的方式特异性结合肌松药物（如罗库溴铵或维库溴铵）从而逆转神经肌肉阻滞效果。目前舒更葡糖钠在肥胖人群中的药代动力学特征仍未明确。随着全球肥胖人群的扩大,近年来肥胖人群的用药管理越来越受到重视。因此,基于目前舒更葡糖钠在肥胖人群的药代与药效动力学的研究,探究肥胖人群的舒更葡糖钠药代动力学特征有其必要性。目的观察并探讨在中国人群中,舒更葡糖钠逆转全麻肥胖患者中度肌松的药代动力学特点。内容与方法择期行全麻下腹腔镜减重手术（袖状胃切除术、空肠旷置术或胃旁路转流术）的肥胖患者16例,ASAⅠ或Ⅱ级,25≤体重指数（BMI）≤39.9 kg·m-2为肥胖组（8例）,BMI≥40kg·m-2为病态肥胖组（8例）,肝、肾功能均无明显异常。所有患者均以闭环形式术中持续泵注维库溴铵保持四个成串刺激（TOF）维持在中度肌松水平（即T2水平）,术毕依据患者校正体重（CBW）静脉推注舒更葡糖钠 2.0mg·kg-1,于注射后 0、2、3、5、10、15、20、30、60 min 和 2、4、6、8 h从桡动脉采集血样约3 mL,采用超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS/MS）检测血浆中舒更葡糖钠浓度,PKSolver计算药代动力学参数。结果肥胖组的药代动力学参数为:药物峰浓度（Cmax）=58.81±9.18μg·mL-1、达峰时间（Tmax）=8.75±4.43 min、消除半衰期（t1/2β）=112.59±29.35 min、表观清除率（CLz）=58.17±11.79 mL·min-1、表观分布容积（Vz）=9.81±4.40L、稳态分布容积（Vss）=8.06±4.11 L、平均滞留时间（MRT）=131.94±43.84min、药物曲线下面积（AUC0-t）=2720.88±548.72 μg·mL-1·min;病态肥胖组的药代动力学参数为:Cmax=55.95±11.79μg·mL-1、Tmax=9.38±3.20 min、t1/2β=119.53±15.32 min、CLz=69.65±5.23 mL·min-1、Vz=12.03±1.94 L、VSS=9.75±1.66 L、MRT=139.54±17.09 min、AUC0-t=2580.03±424.72μg·mL-1·min。病态肥胖组的CLz较肥胖组显著增大（P<0.05）,两组间余药代动力学参数均无显著差异（P>0.05）。结论在肥胖患者中,舒更葡糖钠的药代动力学参数拟合线性药代动力学非房室模型,且按CBW予以舒更葡糖钠拮抗维库溴铵的中度肌松水平时,病态肥胖患者（BMI≥40 kg·m-2）与一般肥胖患者（25≤BMI≤39.9 kg·m-2）体内舒更葡糖钠的各项药代动力学参数差异不明显（除CLz提示病态肥胖患者比一般肥胖患者显著增大）,提示在使用舒更葡糖钠拮抗维库溴铵的中度肌松水平时,不同肥胖程度的患者均可根据CBW以2.0 mg·kg-1给药。
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