【摘 要】
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目的:我们以山奈酚-3-O-β-D-(6-D-反-对羟基肉桂酰基)吡喃葡萄糖苷(命名为委陵菜黄酮)为先导化合物,设计合成一系列具有降血糖活性的山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷衍生物。
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目的:我们以山奈酚-3-O-β-D-(6-D-反-对羟基肉桂酰基)吡喃葡萄糖苷(命名为委陵菜黄酮)为先导化合物,设计合成一系列具有降血糖活性的山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷衍生物。
方法:以无水葡萄糖为起始物,经7步反应得到目标化合物。葡萄糖经溴代生成溴代四乙酰葡萄糖,与山奈酚脱溴化氢生成山奈酚葡萄糖苷,与丙二酸二苄酯进行酯交换得到相应的黄酮葡萄糖苷丙二酸单苄酯中间体,氢解后,以吡啶为溶剂与各类芳香醛反应得到目标化合物。
结果:合成两个中间体,8个委陵菜黄酮肉桂酰部分衍生物,经核磁、质谱验证,与所设计的目标化合物结构一致。
结论:目标化合物中,有3个化合物活性较好。
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