琥珀酸脱氢酶(Succinatedehydrogenase,SDH)是参与三羧酸循环和线粒体电子传递呼吸链的重要功能部分。若抑制其生物活性,细胞将无法正常产生ATP,从而导致生物体的衰竭死亡。以琥珀酸脱氢酶作为靶标设计的杀菌剂近年来不断涌现,增长迅速。但是由于不合理的使用,导致该类杀菌剂面临严重的抗性问题。通过设计开发具有新颖骨架结构的琥珀酸脱氢酶抑制剂可以很好地缓解这个问题,本文的工作也由此展开。本文基于活性亚结构拼接和“硅替换”的策略,设计并合成了两系列共39个吡唑酰胺类化合物。我们对所有化合物进行了核磁共振氢谱、碳谱和高分辩质谱的结构表征,部分代表化合物进行了 X-Ray单晶衍射。两系列化合物的结构通式如下:#12我们对所合成的化合物均进行了离体的酶水平抑制活性测试。结果表明,系列Ⅱ中的大部分化合物的测试结果较好,例如化合物3-15-8(IC50=0.083 μM)、化合物 3-15-10(IC50=0.086 μM)、化合物 3-15-13(IC50=0.034 μM)和化合物 3-15-16(IC50=0.046 μM),优于对照药剂 Pydiflumetofen(IC50=0.13 μM)、苯并烯氟菌唑(ICso=0.091 μM)。我们对所合成的化合物均进行了盆栽活体杀菌测试。结果表明,系列Ⅱ中大部分化合物对大豆锈病有良好的防效,其中一共有12个化合物进入复筛阶段。我们选取其中防效最优的两个化合物3-15-2和3-15-8进行了对大豆锈病的EC50测试,其中化合物3-15-2的EC50较优,为0.2121 mg/L。我们选取了化合物3-15-2进行了大豆锈病的田间试验,结果表明,化合物3-15-2具有一定的田间防效,在100mg/L的浓度下的防效,优于对照药剂嘧菌酯的防效。