【摘 要】
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本论文研究了4,4-二氟-L-脯氨酸衍生物的合成. 以trans-4-羟基-L-脯氨酸(1)为起始原料,经过酯化、氨基保护、羟基氧化、羰基活化,通过氧化脱硫氟化反应得到了N-取代-4,4二
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本论文研究了4,4-二氟-L-脯氨酸衍生物的合成.
以trans-4-羟基-L-脯氨酸(1)为起始原料,经过酯化、氨基保护、羟基氧化、羰基活化,通过氧化脱硫氟化反应得到了N-取代-4,4二氟-L-脯氨酸乙酯(7).五步总收率为30.2％.最终产物结构经1H NMR、13C NMR、19F NMR、红外光谱和高分辨质谱表征确认.
在将羟基转化成羰基的氧化反应中,尝试了Swem氧化法,PCC氧化法和TEMPO氧化法,发现TEMPO氧化法反应条件温和,污染少,收率高.
在缩硫酮活化过程中,对数种路易斯酸催化剂进行了筛选,发现AlCl3引发条件较温和,并且收率较高.
在使用PPHF/DBH试剂进行氧化脱硫氟化过程中,温度的控制是至关重要的,经过反复实验比较,在-78℃条件下反应获得较好的收率.与使用经典的直接氟化试剂如DAST,Deoxoflor等相比,氧化脱硫氟化法具有反应条件温和,所用的原料及试剂易得且廉价便宜,操作简便等优点.
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