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目的:本研究以毛头牛蒡子主要有效成分总木脂素为研究对象,对新疆不同产地毛头牛蒡子进行初步质量分析,考察其最佳提取、富集工艺并制备总木脂素有效部位,并对牛蒡苷和牛蒡苷元在大鼠体内的吸收和分布进行了初步研究,为进一步开发毛头牛蒡子这一特色民族药物提供理论数据。方法:（1）采用高效薄层色谱法对毛头牛蒡子中牛蒡苷和牛蒡苷元进行定性定量分析研究;建立了以牛蒡苷为对照品的紫外可见分光光度法对不同产地的毛头牛蒡子中总木脂素含量进行测定并完成方法学考察;采用高效液相色谱法对不同产地的毛头牛蒡子中牛蒡苷的含量进行测定并完成方法学考察。（2）采用单因素试验结合Box-Behnken设计的方法,以总木脂素含量、牛蒡苷含量和浸膏得率的综合评分为评价指标优选毛头牛蒡子总木脂素类成分的提取工艺。（3）以总木脂素含量、牛蒡苷含量的综合评分为评价指标,筛选8种大孔吸附树脂对毛头牛蒡子总木脂素类成分进行吸附和洗脱;考察上样浓度、上样流速、最大上样量、径高比、除杂用水量、洗脱溶剂及其用量、洗脱流速对毛头牛蒡子总木脂素有效部位富集效果的影响。（4）根据最佳提取和富集工艺制备毛头牛蒡子总木脂素有效部位,并采用高效液相色谱法对总木脂素有效部位中的牛蒡苷和牛蒡苷元的含量进行测定并进行方法学考察,采用紫外可见分光光度法对总木脂素有效部位中总木脂素含量进行测定并完成方法学考察。（5）大鼠灌胃给药毛头牛蒡子总木脂素有效部位后,于不同时间点采集血液、组织样品,应用高效液相色谱法检测血液和组织中牛蒡苷、牛蒡苷元含量,采用PKSolver 2.0药动学药效学数据处理软件计算药动学参数,并分析牛蒡苷、牛蒡苷元在体内各组织的分布情况。结果:（1）毛头牛蒡子药材的高效薄层色谱法:采用硅胶G板,氯仿:甲醇（48:5）为展开剂,所得图谱斑点清晰,分离效果良好,其牛蒡苷和牛蒡苷元含量有所差异,6批毛头牛蒡子中牛蒡苷含量在26.15 mg/g42.20 mg/g范围内;牛蒡苷元含量在4.52 mg/g18.89 mg/g范围内。紫外可见分光光度法测定6批毛头牛蒡子中总木脂素含量范围为73.16 mg/g183.97 mg/g。高效液相色谱法测定6批毛头牛蒡子中牛蒡苷含量范围为17.46 mg/g78.34 mg/g。（2）单因素试验确定提取时间范围为4080 min,加醇倍量为1216倍,乙醇浓度为50%70%,提取次数为2次,结合Box-Behnken响应曲面试验最终确定毛头牛蒡子中总木脂素类成分的最佳提取工艺为:15倍量58%乙醇回流提取2次,每次提取62 min。（3）最佳富集工艺为采用HPD-100树脂,径高比为1:10,上样浓度为0.2 g/mL,以1.5 BV/h的流速上样4 BV,7 BV蒸馏水洗去水溶性杂质,4 BV的70%乙醇以1 BV/h的流速洗脱,验证实验表明采用大孔树脂富集后得到的总木脂素有效部位中总木脂素含量达到90%以上,牛蒡苷含量达到30%以上,结果表明该工艺稳定、可行。（4）测定制备好的总木脂素有效部位中总木脂素含量为95.68%,牛蒡苷含量为55.71%,牛蒡苷元含量为2.99%。（5）大鼠灌胃给药毛头牛蒡子总木脂素有效部位后,牛蒡苷药代动力学参数分别为:Tmax（达峰时间）为8 h;Cmax（达峰浓度）为39.95μg/mL;AUC0-t、AUC0-∞（血药浓度-时间曲线下面积）分别为713.12、760.43μg·h/mL;MRT（平均驻留时间）为19.58 h;ke（消除速率常数）为0.06 h-1;t1/2（半衰期）为11.5 h;CL（清除率）为1.05 L/h;Vd（表观分布容积）为17.46 L。牛蒡苷元药代动力学参数分别为:Tmax为6 h;Cmax为1.82μg/mL;AUC0-t、AUC0-∞分别为39.36、62.15μg·h/mL;MRT为47.48 h;ke为0.02 h-1;t1/2为31.61 h;CL为12.87 L/h;Vd为586.89 L。牛蒡苷、牛蒡苷元在大鼠各组织器官中分布较广泛,并且组织中药物浓度大于血液。牛蒡苷在体内药物浓度:小肠>肺>脾>心>肾>肝>血液;牛蒡苷元在体内药物浓度:小肠>脾>肺>肝>心>肾>血液。结论:通过毛头牛蒡子药材质量初步分析,并进行毛头牛蒡子总木脂素类成分的最佳提取工艺优选,再结合大孔树脂富集毛头牛蒡子总木脂素有效部位最佳工艺筛选,得到了纯度较高的毛头牛蒡子总木脂素有效部位,大鼠灌胃给予总木脂素有效部位,血液和组织样品经HPLC定量方法检测,绘制了大鼠血浆中牛蒡苷、牛蒡苷元的血药浓度-时间曲线,牛蒡苷、牛蒡苷元具有良好的药代动力学特征,在组织中的分布较广泛,具有一定的靶向性,牛蒡苷主要分布在肺、小肠等组织中,牛蒡苷元主要分布在脾、小肠等组织中。