【摘 要】
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目的:以黎药胆木为原料,生产胆木浸膏糖浆等药品的企业,在采收加工胆木茎干过程中,枝、叶常被废弃,这不仅使胆木加工成本升高,还造成胆木资源的浪费。为实现胆木资源的充分利用,深度挖掘黎药胆木废弃枝、叶作为药用部位茎干补充资源的潜在价值,需要对黎药胆木枝、叶与茎干活性成分及药效进行深入的对比研究。方法:应用Swiss ADME、Swiss Target Prediction、DAVID Bioinfor
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目的:以黎药胆木为原料,生产胆木浸膏糖浆等药品的企业,在采收加工胆木茎干过程中,枝、叶常被废弃,这不仅使胆木加工成本升高,还造成胆木资源的浪费。为实现胆木资源的充分利用,深度挖掘黎药胆木废弃枝、叶作为药用部位茎干补充资源的潜在价值,需要对黎药胆木枝、叶与茎干活性成分及药效进行深入的对比研究。方法:应用Swiss ADME、Swiss Target Prediction、DAVID Bioinformatics Resources等数据库和软件,据网络药理学方法研究黎药胆木的活性成分;运用液相色谱-质谱联用技术,对黎药胆木废弃枝、叶与茎干中活性成分进行含量比较研究;采用内毒素致家兔发热模型、乙酸致小鼠疼痛模型、乙酸致小鼠毛细血管通透性增加模型、二甲苯致小鼠耳肿胀模型,和测量抑菌圈直径等药理学方法,研究比较黎药胆木废弃枝、叶与药用部位茎干解热、镇痛、抗炎、抗菌的药效。结果:1.胆木活性成分的研究 研究发现异长春花苷内酰胺、喜果苷、Naucleactonin A、Naucleactonin B、Naucleamide B、Naucleamide G、短小蛇根草苷、獐芽菜苷、原儿茶酸、绿原酸、隐绿原酸和香草酸为胆木的主要活性成分。这些活性成分可通过作用于细胞外区、细胞质膜等位点,结合相关蛋白质等参与到一氧化氮生物合成、白细胞的细胞黏附等生物学过程,调控NF-κB信号通路与色氨酸通路中的炎症介质,从而发挥解热、镇痛、抗炎的药理活性。2.胆木废弃枝、叶与茎干的活性成分含量比较研究将课题组分离及收集获得的异长春花苷内酰胺、喜果苷、Naucleamide B、短小蛇根草苷、獐芽菜苷、原儿茶酸、绿原酸、隐绿原酸和香草酸这九种活性成分作为指标性成分,对胆木枝、叶和茎干进行含量测定。研究发现胆木废弃枝、叶与药用部位茎干一样均含有生物碱类活性成分,且枝、叶中的Naucleamide B含量均高于茎干（枝、叶与茎干分别是:0.33±0.034μg/g、0.423±0.064μg/g、0.183±0.055μg/g）;短小蛇根草苷含量依次是胆木枝＞茎干＞叶;异长春花苷内酰胺与喜果苷的含量虽然较胆木药用部位茎干低,但枝、叶仍含有一定量。胆木不同部位的绿原酸含量并无明显差异,但不同部位中均未检出原儿茶酸和香草酸;胆木叶中隐绿原酸的含量最高（5780.07±1785.16μg/g）,且该活性成分在枝与茎干中无明显差异;与胆木茎干相比,在废弃枝中獐芽菜苷含量无明显差异,而胆木废弃叶中未检出这一活性成分。3.胆木废弃枝、叶与茎干的药效比较研究胆木废弃枝、叶可降低家兔升温幅度、小鼠毛细血管通透性及抑制小鼠耳肿胀,与药用部位茎干相比,胆木枝、叶均显现出了较强的解热与抗炎活性;胆木废弃枝、叶与茎干均可使得小鼠扭体次数极显著降低（P＜0.001）,且对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌有显著的抑制作用（P＜0.01）,胆木不同部位均显现出了较强的镇痛与抗菌活性。结论:黎药胆木主要活性成分为异长春花苷内酰胺、喜果苷、Naucleactonin A、Naucleactonin B、Naucleamide B、Naucleamide G、短小蛇根草苷、獐芽菜苷、原儿茶酸、绿原酸、隐绿原酸和香草酸;黎药胆木废弃枝、叶的活性成分与药用部位茎干的基本一致,甚至部分活性成分（短小蛇根草苷、Naucleamide B、隐绿原酸）含量较茎干的高;黎药胆木不同部位的镇痛与抗菌药效有相似的作用强度,但枝、叶的解热、抗炎活性更强。以上研究为黎药胆木废弃枝、叶再利用提供科学依据,有利于减少企业生产成本和黎药胆木资源浪费,有利于提高经济与社会效益为人类造福。
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