mTOR抑制剂雷帕霉素对伯基特淋巴瘤细胞增殖抑制的研究

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目的:探讨哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂雷帕霉素对伯基特淋巴瘤细胞株RAJI细胞和CA46细胞增殖、细胞周期和凋亡的影响及其作用机制,为临床靶向治疗伯基特淋巴瘤提供实验依据。方法:采用MTT法观察雷帕霉素对RAJI细胞和CA46细胞增殖抑制作用,流式细胞术PI单染分析雷帕霉素对RAJI细胞和CA46细胞周期分布的影响,流式细胞术Annexin V-FITC双染分析雷帕霉素对RAJI细胞和CA46细胞凋亡的影响,Western blot法检测雷帕霉素对RAJI细胞和CA46细胞RPS6、p-RPS6、survivin和caspase-3蛋白表达水平的影响。结果:(1)雷帕霉素能够明显抑制RAJI细胞和CA46细胞的增殖,在雷帕霉素为1nmol/L时,细胞增殖抑制率即达到20%,表现出良好的生物活性,且抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性;(2)不同浓度雷帕霉素分别作用于RAJI细胞和CA46细胞24h、48h后,和对照组相比,细胞周期发现处于G1/G0期细胞逐渐增多,S期和G2/M期细胞则逐渐减少,呈现时间依赖性和浓度依赖性;(3)100nmol/L雷帕霉素作用于RAJI细胞和CA46细胞48h后,Annexin V-PI双染流式细胞术检测可见明显凋亡,且主要为中晚期凋亡;(4)Western blot法检测雷帕霉素作用于RAJI细胞和CA46细胞后,RPS6表达水平无明显变化,p-RPS6和survivin表达水平明显降低,caspase-3表达水平明显升高,且具有时间依赖性和浓度依赖性。结论:雷帕霉素能够通过抑制mTOR下游通路RPS6蛋白的磷酸化表达,进而抑制mTOR/RPS6通路活化,阻滞细胞周期于G1/G0期,达到有效抑制伯基特淋巴瘤细胞株RAJI细胞和CA46细胞增殖,同时下调抗凋亡蛋白survivin的表达,激活内源性促凋亡蛋白caspase-3而诱导细胞发生凋亡。因此,mTOR抑制剂雷帕霉素可作为伯基特淋巴瘤靶向治疗的研究目标。
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