目的研究Rho激酶抑制剂H-1152对人眼小梁细胞的作用及对兔眼压的影响。方法H-1152(20μM)作用于体外培养的人眼小梁细胞，观察小梁细胞形态、肌动蛋白和粘着斑蛋白的变化情况。采用H-1152(10mM)的给兔局部点眼，观察兔用药前后眼压变化，并用透射电镜观察兔眼小梁组织超微结构变化。结果H-1152作用后的小梁细胞形态、肌动蛋白和粘着斑蛋白的分布均发生显著变化。H-1152作用后的小梁细胞胞体回缩，变圆，或变狭长。细胞中的肌动蛋白解聚，阳性粘着斑蛋白染色减少。将H-1152清除后更换新的培养基继续培养，小梁细胞形态肌动蛋白和粘着斑蛋白的分布逐渐恢复。至24小时左右，基本恢复正常。H-1152能显著降低兔眼眼压，透射电镜可见小梁组织中细胞外基质减少，小梁间的空隙增大。结论H-1152可有效降低兔眼压，小梁间的细胞外基质减少。体外实验表明H-1152使人眼小梁细胞中的肌动蛋白解聚，粘着斑蛋白减少。动物实验表明H-1152可以通过减少小梁间的细胞外基质而增加梁网途径的房水引流，有效降低兔眼压。因此，H-1152将来可能成为治疗青光眼的有效药物。