胍类化合物因胍基的强碱性和高稳定性,使得杂环胍类化合物和含胍基的天然产物等具有广泛良好的生理活性。4(3H)-喹唑啉酮胍因具有抗癌、利尿、抗炎等潜在的药理活性而受到广泛的关注,文献对其报导的合成方法也较多。然而2-氨基喹唑啉酮胍的合成方法却鲜有报道,因此,探索一种简便实用的合成方法合成此类化合物具有重要的意义。天然产物甘草查尔酮E于2005年首次被韩国Cheon研究组从甘草中分离出来,测试发现,同研究较早的甘草查尔酮A相比,甘草查尔酮E具有更高的细胞毒性,对金黄色葡萄球菌具有很强的抑制作用。同时,甘草查尔酮E能调节(NF)-KB和Bcl-2,诱导内皮细胞凋亡。但因其提取产率过低,严重的限制了甘草查尔酮E的研究使用,因此探索一条经济、简便的化学合成方法就变得迫切而有意义。本论文主要分为三个部分,第一部分对胍基化合物在农药、生物技术、社会生产等领域的应用进行了简单的介绍,对文献报导的胍类化合物的合成方法进行了总结,并重点对含胍基杂环化合物喹唑啉酮胍的合成方法进行了综述。论文的第二部分是在实验室以前研究成果的基础上,研究探索合成2-氨基喹唑啉酮胍的新方法。我们以2,3,5-三甲基苯酚为原料通过五步反应合成重要间体Pbf-NCS (2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基异硫氰酸酯),同邻氨基苯甲酸甲酯反应得到Pbf保护的硫脲,后在Ⅰ2参与下经脱硫生成碳二亚胺中间体,与不同类型的一级胺反应,经胍基转化生成Pbf保护的2-氨基3-取代4(3H)-喹唑啉酮胍衍生物,再经TFA切断,合成了一系列的2-氨基3-取代4(3H)-喹唑啉酮胍衍生物。样品经1H NMR、13C NMR、MS.元素分析确认。本合成路线具有简短和3-取代基来源于多样化的一级胺的优点；同时强调了Pbf活化硫脲在合成含胍氮杂环中的特点和应用。论文的第三部分简单介绍了甘草的药用价值,后就天然产物甘草查尔酮E的全合成进行了全面的文献综述。结合近年来的文献报道,我们利用异常Claisen重排反应探索出一种新的、未经文献报道的合成甘草查尔酮E的方法。该法以4-羟基-2-甲氧基苯甲醛为起始原料,通过溴代异戊烯羟基保护,后经历异常Claisen重排,最后与对羟基苯甲醛Claisen-Schmidt缩合,得到天然产物甘草查尔酮E。我们研究的合成路线,第一次将异常Claisen重排反应应用到天然产物的全合成中,同已知文献相比,路线简短,总产率较高,为甘草查尔酮E的大量合成提供了可能性。