论文部分内容阅读
目的:通过对石榴皮抑菌软膏制备工艺、体外抑菌实验、质量标准、稳定性实验和皮肤用药安全性实验等方面的研究,为研制一种新的软膏制剂提供科学依据。方法:1)运用离心实验、耐热和耐寒实验筛选出最佳软膏基质处方。2)进行体外抑菌实验追踪制备工艺。3)用TLC法对石榴皮抑菌软膏进行定性鉴别:采用UV-Vis法进行含量测定。4)进行中试实验,确定工艺路线,依照05版《中国药典》进行检测。5)进行三个月的稳定性考察。6)皮肤用药安全性实验观察对新西兰兔急性毒性和刺激性,对豚鼠的过敏性反应。结果:1)采用耐热、耐寒实验和离心实验考察软膏稳定性,结果均无油水分离现象。2)纸片法和试管稀释法测得石榴皮提取液、浓缩液、冷干粉末及软膏对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌的抑菌圈直径分别在23.5～11.6mm之间,MIC在2500μg/ml～78.1μg/ml之间,MBC在5000μg/ml～156.3μg/ml之间。3)TLC法所得色谱图特征斑点清晰,斑点分离度好;通过分析方法验证,UV-Vis法满足软膏含量测定要求。。4)中试产品质量达到质量标准的要求,检查均符合有关规定。5)经过三个月加速试验稳定性考察样品性状、鉴别、装量、卫生学检查和含量测定等各项指标均无明显变化。6)软膏未产生急性毒性反应;一次或多次给药对动物正常皮肤和破损皮肤均无刺激;致敏后使用,也无过敏反应。结论:1)所制得的5%石榴皮抑菌软膏膏体均匀、细腻,易涂布并无刺激性。2)石榴皮提取液、浓缩液、冷干粉末及软膏均具有较好的体外抑菌活性。3)TLC鉴别检出软膏中石榴皮特征斑点。暂定:软膏的含量限度为没食子酸的含量不得少于0.0667g/g～0.1001g/g,其他指标应符合05版药典的有关要求。4)中试结果表明,该工艺可放大生产,且化学成分转移率较高,工艺合理。5)考察软膏在40℃、相对湿度75%的条件下存放3个月的稳定性,质量基本稳定。6)软膏未产生急性毒性、刺激性和过敏性反应。