论文部分内容阅读
目的
紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,最初是从短叶紫杉属太平洋紫杉的树皮中分离得到,含量很低,所以价格一直比较昂贵。科学家们从紫杉的树叶中提取得到了含量较为丰富的具有紫杉醇母核结构的巴卡亭Ⅲ(BaccatinⅢ)和10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ),这引起药物化学家们极大的兴趣,于是合成出各种与紫杉醇侧链结构相似的化合物,对巴卡亭Ⅲ和10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ进行结构修饰,特别是针对紫杉醇C-13位的侧链进行了多种多样的结构改造,得到一系列紫杉烷类化合物,其中一些化合物经临床证明具有与紫杉醇等同的或优于紫杉醇的抗肿瘤活性。目的是合成含氟紫杉醇C一13侧链。
方法
利用现代有机合成技术合成所需化合物,利用<'1>HNMR、<'13>CNMR和MALDI-TOF Mass Spectrometry进行结构鉴定。
结果
成功合成了四条含氟紫杉醇C-13侧链,期望将其与7-三乙基硅基-巴卡亭Ⅲ缩合后,能够得到具有抗肿瘤活性的新化合物。
结论
所得侧链结构均经<'1>HNMR、<'13>CNMR和MALDI-TOF Mass Spectrometry证实,与目标化合物一致。