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脂蛋白是一种内源性物质,具有疏水性脂核（甘油三酯,胆固醇酯）,外面由磷脂,胆固醇及一些载脂蛋白组成外壳的单层脂质颗粒结构。因此脂蛋白可看作是一种广义的脂质体。载脂蛋白镶嵌在脂蛋白表面具有稳定脂蛋白颗粒,介导脂核形成,调节酶活性,及介导细胞通过受体结合并内吞脂蛋白的作用。由于脂蛋白结构中具有一个脂核,并且CM,VLDL,LDL,HDL能被特定组织通过受体途径迅速吸收,设想如果将疏水性药物掺入到脂蛋白脂核部位,取代其核心脂质而不改变天然脂蛋白的完整性,则脂蛋白可作为药物载体特异传递药物到靶细胞。已有研究证明脂核中的脂质能被亲脂性药物取代,并不影响其细胞识别结合特性,并且由于脂蛋白是内源性物质,可彻底生物降解,不引起免疫反应,也不被网状内皮系统快速清除。所以脂蛋白是一种值得研究的主动靶向药物载体。脂蛋白作为药物载体的优点包括（1）是天然成分并具有相对较长的半衰期,（2）颗粒体积小直径在纳米级范围,易从血管内扩散到血管外,（3）通过受体介导被细胞吸收与内吞,（4）大容量脂核可作为疏水性药物储存的场所,避免所载药物与血浆中成分相互作用而分解破坏。 有研究报道用80nm拟乳糜微粒的乳剂颗粒作为抗病毒药物的肝靶向载体,这类乳剂在肝脏中的吸收高于游离药物。用拟乳糜微粒作为药物载体,药物必须首先形成脂肪酸衍生物,增加亲脂性,并且组成外层的膜材料应使用含有不饱和脂肪链的磷脂,以利于LPL的水解TG及残粒的形成。拟乳糜微粒作为药物载体的更深入研究及在体内确定的代谢过程未见报道。 有研究显示VLDL-药物与游离药物相比对HeLa和MCF-7细胞的生长抑制作用没有差别,并且结果未显示通过受体途径被细胞吸收,所以VLDL不适合作为药物载体。 目前大多数以脂蛋白作为药物载体的研究主要集中于LDL。许多亲脂性药物能储存在LDL的非极性脂核中。LDL通过颗粒表面的载脂蛋白apoB100与细胞膜表面的特异受体（LDL受体）结合并被细胞内吞。快速生长的细胞高表达LDL受体。药物与LDL结合不影响其识别LDL受体,并有效抑制体外肿瘤细胞。LDL作为药物靶向载体已申请美国专利。但LDL受体存在大多数正常组织细胞,所以LDL作