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我国因自然、人文和地理的多样性而具有丰富的民族药资源,各民族长期在与疾病抗争中创立了具有本民族特色的药物,民族药在我国已经有几千年的使用历史,为我国各民族人民的健康做出了巨大的贡献。阿尔茨海默症(AD)是目前全球十大死亡率最高的疾病中唯一一种不能治愈或有效控制病情的疾病,严重地影响了人们的身心健康和生活质量。胆碱功能失调被认为是AD发病的重要机制,从天然产物中寻找乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂具有十分广阔的前景。胡椒属植物作为传统的民族药,在民间被广泛用于中枢神经系统疾病方面的治疗。因此本论文对两种胡椒属植物假荜拔(Piper retrofractum)和华南胡椒(P.austrosinense)的化学成分及其抗AChE活性进行研究;对16种胡椒属植物的23个挥发油样品进行了提取和分析,并对其化学成分及抗AChE活性进行研究。另外,还选取了鬼吹箫属植物鬼吹箫(Leycesteria formosa),并对其化学成分及细胞毒活性进行系统研究。胡椒属植物的化学成分结构复杂,主要类型包括酰胺生物碱、黄酮、苯丙素、倍半萜烯类以及木脂素类,这些结构类型的化合物具有抗炎、抗菌、杀虫以及抗抑郁等作用。本论文第一章主要对胡椒属植物的化学成分及生物活性的研究进展进行了综述。假荜拔(P.retrofractum)和华南胡椒(P.austrosinense)在民间分别用作温中健胃,祛寒止痛和消肿,止痛,治疗跌打损伤以及促进睡眠。为了进一步开发和利用该属植物,本论文通过对假荜拔和华南胡椒的茎叶部位进行化学成分研究,共分离得到35个化合物,鉴定了其中24个,包括2个新化合物。对鉴定出的化合物进行AChE抑制活性研究,相关实验工作正在进行中。胡椒属植物作为重要的香料植物,其挥发油成分广泛应用于烹饪和化妆品行业。通过水蒸气蒸馏法(DDE)对16种胡椒属植物的23个样品的挥发油成分进行提取,并运用GC-FID和GC-MS技术对挥发油成分进行了分析。从19种胡椒茎叶样品的挥发油中共分离得到76个化合物,从4种胡椒果实挥发油中共分离得到30个化合物。其中倍半萜烯类成分和苯丙素类成分为挥发油中的主要成分,包括石竹烯(caryophyllene)、石竹烯氧化物(caryophyllene oxide)、异匙叶桉油醇(isospathulenol)、(+)匙叶桉油醇((+)spathulenol)、β没药烯(β-bisabolene)以及细辛醚(asaricin)。对其中的15种植物的挥发油成分进行了 AChE抑制活性研究,结果表明大多数挥发油成分在初始浓度为100 mg/mL时具有抗AChE活性,其中华南胡椒(P.austrosinense,YP6),毛蒟(P.puberulum,YP8),黄花胡椒(P.flaviflorum C.DC.,YP16),蒌叶(P.betle,YP18)和毛脉树胡椒(P.hispidimervium C.DC.,YP19)表现出显著的活性,IC50值分别为12.40,4.47,13.92,14.04和1.51 mg/mL。本实验首次发现了具有抗AChE活性的胡椒植物挥发油。另外,从YP19挥发油中,经TLC生物自显影和薄层制备通过活性追踪分离得到的活性化合物细辛醚,其IC50值为0.44 mg/mL。因此,胡椒属植物中挥发油成分具有抑制AChE活性或许可以在治疗AD或CNS疾病方面具有潜在的用途。鬼吹箫(Leycesteria formosa)为忍冬科(Caprifoliaceae)鬼吹箫属(Leycesteria)植物,作为传统彝药,常用作利湿清热,活血止血。目前对该属植物鲜有报道,故本论文第四章对云南普洱产鬼吹箫的茎干部位进行系统的化学成分研究,从中共分离鉴定出了 8个化合物,采用MTT法测试了木脂素类化合物对肺癌细胞株(A549)和肝癌细胞株(HepG2)2种人肿瘤细胞株的体外细胞毒活性,结果表明在40μM浓度下对所测试的2种细胞株未显示细胞毒活性。本研究论文从两种胡椒属植物假荜拔(P.retrofractum)和华南胡椒(P.austrosinense)以及传统彝药鬼吹箫(Leycesteria formosa)中共分离了 43个化合物,其中2个为新化合物,包括1个含氯哌啶酰胺和1个哌啶烷型酰胺生物碱;首次发现了具有AChE抑制活性的胡椒属植物挥发油,并通过生物自显影和制备TLC阐明了毛脉树胡椒(P.hispidimervium)挥发油中具有抗AChE活性的主要化学成分。上述研究成果为民族药的进一步开发利用以及在AD疾病方面的治疗提供一定的参考。