目的:α-常春藤苷元水溶性较差，只能注射使用，临床应用受限制，且疗效不理想，为了改善这种苷元的水溶性、吸收性和寻找筛选高效低毒的新化合物，将这种苷元作为起始物对其进行糖基化修饰，以望得到具有生物活性的先导化合物，从而为开发新药打下物质基础。方法:选用半乳糖、氨基葡萄糖盐酸盐、岩藻糖，乳糖四种不同的糖为起始物，利用有机合成方法和糖化学手段合成一些糖片段，再将苷元与糖片段结合得到一系列的α-常春藤皂苷元的衍生物。结果:制备得了四种不同糖片段的三氯乙酰亚胺酸酯衍生物，氨基葡萄糖，岩藻糖、乳糖的硫苷衍生物;得到了α-常春藤苷元甲基化和乙酰化修饰产物，得到了甲基化α-常春藤苷元的与不同糖片段的四个衍生物。结论:对苷元进行甲基化及乙酰化修饰，增加了苷元脂溶性，有利于保护苷元上羟基，三氯乙酰亚胺酸酯和硫苷分别与常春藤皂苷元进行了反应，但未按预期获得较多的衍生物，反应条件还有待进一步的探索。