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早在八十年代末雌激素替代疗法就已成为大多数欧美国家治疗绝经后期骨质疏松症的首选药物。但长期应用雌激素易对其它非骨组织如乳腺、子宫等产生毒副作用，这限制了雌激素在骨质疏松症治疗上的应用。据文献报道骨组织存在着雌激素受体，提示雌激素可以通过受体介导机制直接作用于骨组织细胞，改善骨组织的矿化和重建过程。为使药物在作用于骨组织的同时尽可能避开对乳腺和子宫的副作用，作者设想运用药物的定向输送机制，将雌激素选择性地输送至骨组织，以降低雌激素在非骨组织的浓度，达到提高疗效、降低副作用的目的，因此提出了骨靶向药物的