磁热治疗（magnetic hyperthermia）是一种借助磁热材料的磁热效应产生高温来杀死病变组织或细胞的微创肿瘤治疗技术。与众多其他肿瘤治疗技术相比,磁热治疗具有非侵入、无损伤的特点,而且没有组织穿透的限制,因此发展良好的生物相容性磁热材料,对肿瘤的研究与治疗具有非常重要的意义。光声成像是一种根据生物组织对光的吸收分布来反演组织结构的一种无损医学成像模式。当光被分子吸收后,分子内的电子跃迁到激发态;激发态的电子在驰豫的过程中产生一定的热量使分子周围发生热弹性膨胀产生压力波,产生可供检测的超声波信号。光声成像具有高的分辨率,较大的组织穿透深度,是一种非入侵式和非电离式的新型生物医学成像方法,在生物医学基础研究和疾病相关的应用研究中不可或缺的工具之一。本论文主要分成以下两部分:第一部分工作采用高温热解法制得粒径均一分散性好且具有核壳结构的Fe@Fe₃O₄纳米粒子,通过磷脂聚乙二醇的疏水-疏水相互作用将油溶性纳米粒子改性为水溶性纳米粒子,并将主动靶向多肽（RGD）结合到纳米探针表面。在溶液光声和磁热性质研究的基础上,以脑胶质瘤为肿瘤模型,经尾静脉注射,通过光声成像,发现在尾静脉注射靶向纳米粒子6 h后,肿瘤部位的光声信号达到最大,其光声信号是注射前的2.2倍。在光声实验结果指导下,实现了对人脑胶质瘤的高效主动靶向磁热治疗。本论文第二部分工作以Dibenzocyclooctyne（DBCO）修饰Fe@Fe₃O₄纳米粒子对肿瘤的高通透性和滞留效应（EPR）将纳米粒子预靶到肿瘤部位,利用环张力促进的无催化Click反应,以光声成像为手段,实现了花菁染料肿瘤部位靶向增强作用。相对于其他对照组,预靶向实验组（10 h）随着时间的增长花菁染料在肿瘤部位的富集会越来越多,光声信号值迅速在4 h达到最大值,是注射前的4.0倍,随着纳米粒子的不断代谢,光声信号逐渐降低,直到48 h肿瘤部位的光声信号值仍是注射前的2.4倍。对将来的临床应用有重要的指导意义。