【摘 要】
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目的筛选三七抗瘢痕成纤维细胞(human hypertrophic scar fibroblasts,HSF)增殖作用的有效成分并研究其作用机制。方法采用索氏提取法将三七药材按照极性依次提取;以MTS法筛
【机 构】
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南开大学药学院,天津中医药大学,天津嘉氏堂科技有限公司,
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目的筛选三七抗瘢痕成纤维细胞(human hypertrophic scar fibroblasts,HSF)增殖作用的有效成分并研究其作用机制。方法采用索氏提取法将三七药材按照极性依次提取;以MTS法筛选其中具有较好抗HSF增殖作用的提取物,结合流式细胞仪检测其对细胞周期的影响;进一步采用HPLC对其有效成分进行谱效分析,将其中高活性成分进行UPLC-Q/TOF-MS鉴定及验证,通过反向对接技术预测有效成分的抗增殖作用机制。结果三七醋酸乙酯提取部位有较高的抗HSF细胞增殖活性(P<0.01),能显著增加G0/G1期细胞的比例(P<0.01),降低增殖指数(proliferation index,PI)(P<0.01),其中主要活性成分为皂苷类化合物;以人参皂苷Rh1和人参皂苷Rg1为例的验证结果显示,这2种成分均能抑制细胞的增殖且呈剂量依赖性。反向对接预测结果显示,皂苷类化合物可能通过MAP2K1、MAPK14、HRAS等靶点作用于抗HSF细胞增殖相关信号通路。结论三七醋酸乙酯提取物对瘢痕成纤维细胞增殖有抑制作用,主要成分为其中的皂苷类化合物,其作用机制可能与调节MAPK、黏着斑等信号通路有关。
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