【摘 要】
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以邻氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、芳基化、取代和脱水等步骤合成药物中间体4′-甲基-2-腈基联苯.通过正交实验得到芳基化反应较佳条件为:10mol/L氢氧化钠15mL,甲苯30mL,
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以邻氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、芳基化、取代和脱水等步骤合成药物中间体4′-甲基-2-腈基联苯.通过正交实验得到芳基化反应较佳条件为:10mol/L氢氧化钠15mL,甲苯30mL,反应温度5℃,反应时间5h,产物4′-甲基-2-联苯羧酸的产率为59.4%. 考察了脱水剂种类,脱水反应较佳的实验条件为氯化亚砜15mL,4′-甲基-2-联苯酰胺2.6g,反应8h,产物4′-甲基-2-腈基联苯的产率为67.7%.
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