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近年来,为克服细菌的耐药性同时扩展其抗菌谱,世界药学工作者对酮基大环内酯(ketolides)进行了深入的化学结构修饰及其衍生物的制备,获得了5种不同系列的酮基大环内酯衍生物,其抗菌活性具有如下几方面特点:一是克服了14员大环内酯类所共有的诱导耐药性,对大环内酯耐药菌有较强的抗菌活性;二是对金黄色葡萄球菌(MSSA)、多重耐药肺炎链球菌和呼吸道感染细菌有优异的抗菌活性;三是对肠球菌和嗜血杆菌属亦有显著的活性.