目的:比较4种酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的药动学特征,为临床合理应用提供参考。方法:以"Tyrosine kinase inhibitor""Pharmacokinetics"为关键词,组合检索2006年1月-2015年10月Pub Med数据库;以"酪氨酸激酶抑制剂""药动学"为关键词,组合检索2010年1月-2015年10月中国知网数据库。归纳整理所得文献后对4种TKIs的吸收、分布、代谢、排泄,药物与转运体的关系以及药物相互作用进行综述。结果:共查阅到相关文献2 031篇,其中有效文献22篇。健康受试者口服4种TKIs后血浆浓度均在2~6 h达峰,药物广泛分布于各组织,分布容积较大;药物主要经肝脏代谢消除,与细胞色素P450(CYP)3A4或2D6酶抑制剂联用时,可增加TKIs的浓度-时间曲线下面积(AUC);外排转运体参与药物的转运,其中有一些药物自身也是转运体和代谢酶的抑制剂。结论:药师在指导临床使用TKIs时需结合此类药物的药动学特征,以提高临床用药合理性。