【摘 要】
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合成一种罗拉匹坦关键中间体（S）-1-（（R）-1-（3,5-二（三氟甲基）苯基）乙氧基）-3-氧-2-苯基丙烷-2-基）氨基甲酸苄酯（1）。以N-Cbz-L-苯甘氨酸（2）与苯甲醛二甲缩醛（3）为原料,在三氟化硼乙醚体系中经
【机 构】
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台州职业技术学院化学制药研究所,浙江新东港药业股份有限公司
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合成一种罗拉匹坦关键中间体（S）-1-（（R）-1-（3,5-二（三氟甲基）苯基）乙氧基）-3-氧-2-苯基丙烷-2-基）氨基甲酸苄酯（1）。以N-Cbz-L-苯甘氨酸（2）与苯甲醛二甲缩醛（3）为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得（2R,4S）-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯（4）,收率为92%;4与（S）-1-（3,5-二（三氟甲基）苯基）乙醇（5）经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,
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