【摘 要】
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小窝蛋白-1 (CAV-1)与炎症、氧化损伤、免疫密切相关.为了获得靶向CAV-1且具有强抗炎抗氧化作用的二苯甲酰甲烷类卤酚,本文以不同基团取代的酰氯与邻羟基苯乙酮为起始原料,经Baker-ventaraman重排、脱甲基反应合成了29个目标卤酚,并采用生物膜干涉(BLI)技术,定量研究其与CAV-1的相互作用,同时评价其体外抗炎和抗氧化作用.结果 表明,化合物A6、A17、A18、A29既与CAV-1有特异性结合,又具有很强的抗炎和抗氧化作用,这些化合物可能是通过直接作用于CAV-1,进而影响炎症和氧化
【机 构】
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山西医科大学药学院,山西太原030001;山西中医药大学,基于炎性反应的重大疾病创新药物山西省重点实验室,山西晋中030619;山西医科大学药学院,山西太原030001;山西中医药大学,基于炎性反应的
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小窝蛋白-1 (CAV-1)与炎症、氧化损伤、免疫密切相关.为了获得靶向CAV-1且具有强抗炎抗氧化作用的二苯甲酰甲烷类卤酚,本文以不同基团取代的酰氯与邻羟基苯乙酮为起始原料,经Baker-ventaraman重排、脱甲基反应合成了29个目标卤酚,并采用生物膜干涉(BLI)技术,定量研究其与CAV-1的相互作用,同时评价其体外抗炎和抗氧化作用.结果 表明,化合物A6、A17、A18、A29既与CAV-1有特异性结合,又具有很强的抗炎和抗氧化作用,这些化合物可能是通过直接作用于CAV-1,进而影响炎症和氧化应激相关的信号通路.尤其是,该类化合物对IL-1β和COX-2的抑制作用最为显著,而IL-1β是关节炎发生环节的关键调控角色.因此,该类化合物可能在防治关节炎方面有重要的应用前景.
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