【摘 要】
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本研究基于绿色制药理念对氯氮平(1)的合成工艺进行改进.邻氨基苯甲酸(2)和2,5-二氯硝基苯(3)经偶联反应得2-(4-氯-2-硝基苯基)氨基苯甲酸钾(4),该反应用N-甲基吡咯烷酮(NMP)
【机 构】
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上海医药集团常州制药厂有限公司,江苏常州213018
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本研究基于绿色制药理念对氯氮平(1)的合成工艺进行改进.邻氨基苯甲酸(2)和2,5-二氯硝基苯(3)经偶联反应得2-(4-氯-2-硝基苯基)氨基苯甲酸钾(4),该反应用N-甲基吡咯烷酮(NMP)代替N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,革除了因DMF引入的二甲胺取代杂质2-硝基-4-氯-N,N-二甲基苯胺(7).用连二亚硫酸钠/氢氧化钠代替水合肼/三氯化铁,还原4得2-(2-氨基-4-氯苯基)氨基苯甲酸(5),并将上述2步“一锅法”反应.用10％硫酸代替多聚磷酸/二甲苯脱水缩合得8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂革-11-酮(6),收率90％.6再在四氯化钛(TiCl4)作用下,与N-甲基哌嗪反应得到1.优化后的工艺操作简便,过程质量强度(PMI)降低约50％,总收率41％(以3计),产品纯度99.93％,更适合工业化生产.
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