【摘 要】
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2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑是合成替米沙坦药物的重要中间体.在氟两相体系中,在不用乙酸的条件下,3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯以高产率转化为2-正丙基-4-甲
【机 构】
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亚邦医药研究所有限公司,南京理工大学
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2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑是合成替米沙坦药物的重要中间体.在氟两相体系中,在不用乙酸的条件下,3-甲基-4-丁酰氨基-5-氨基苯甲酸甲酯以高产率转化为2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑.考察了催化剂种类及用量、全氟溶剂、反应温度和氟相循环使用对缩合反应的影响.结果表明,全氟辛基磺酸镱[Yb（OPf）3]和全氟萘烷（C10F18）分别是最好的催化剂和氟溶剂.在x[Yb（OPf）3]=0.3%,反应温度80 ℃,反应时间2 h的条件下,2-正丙基-4-甲基-6-甲氧羰基苯并咪唑产率为9
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