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从构效关系角度考察了不同位点结构修饰对喜树碱母核内酯环稳定性的影响。利用高效液相色谱手段，对喜树碱母核10位与20位修饰后所得的新衍生物的内酯环稳定性进行分析；并采用ODS色谱柱（4．6mm×260mm），以乙腈一超纯水为流动相（体积比35：65）；UV检测波长为360nm；流速1．0mL／min。在喜树碱母核的10位与20位引入含氮杂环，所得的受试喜树碱衍生物均能提高母核上内酯环的稳定性，而在所连接的取代基团中，以吡唑和羟基修饰的喜树碱内酯环最为稳定。