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目的
制备一种载索拉非尼-阿霉素双药相变型纳米液滴(sorafenib/doxorubicin loaded nanodroplets,SF/DOX NDs)超声造影剂,并考察其超声响应性。
方法采用薄膜水化法制备SF/DOX NDs,测量其粒径、电位及包封率等基本特征。通过体内外观察NDs的超声造影效果及光学显微镜观察,评估NDs在超声转染仪作用下的液气相转变能力。通过体外超声显像及透射电镜观察,验证NDs在超声转染仪作用下产生空化效应。
结果SF/DOX NDs呈球形,平均粒径(498±67.34)nm,Zeta电位-(38.87±3.78)mV,SF包封率为(58.14±2.93)%,DOX包封率为(51.23±4.11)%。SF/DOX NDs在体内外均有明显的超声造影效果,证明其能在超声转染仪辐照下相转变形成微泡;给予高强度或持续超声刺激后,NDs产生空化效应破裂并释放药物。
结论本实验成功制备了载双药相变型纳米液滴,其联合超声辐照不仅能形成微泡增强超声显像,还可产生空化效应释放药物,为下一步靶向肿瘤组织显像及精准治疗提供了基础。