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乳腺癌位居我国女性恶性肿瘤的首位,内分泌治疗可给激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌患者带来较好预后,但由于耐药出现,患者治疗获益下降.随着CDK4/6抑制剂的研发及临床研究的深入探索,晚期激素受体阳性乳腺癌的治疗效果得到提高,从而使晚期激素受体阳性乳腺癌的治疗模式发生改变.本文对CDK4/6抑制剂的机制及在晚期乳腺癌内分泌治疗中的临床研究进展进行综述.