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二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidaseIV，DPPIV）是治疗II型糖尿病的新靶点，糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1在体内有促进胰岛β细胞分泌胰岛素，胰岛素的生物合成，β细胞的生长并抑制其凋亡和抑制血糖升高等功能．二肽基肽酶Ⅳ可快速降解糖依赖性胰岛素释放肽和肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1，使其失去生物活性．本实验利用Caco-2细胞中所得到的二肽基肽酶IV，优化酶活筛选体系．确定了二肽基肽酶Ⅳ最适底物Gly-Pro-pNA浓度为0.064 mg/mL、反应温度37?C、反应时间30 min和竞争性抑制剂Ile-Pro-Ile浓度0.68 mmol/L，从而建立了靶向二肽基肽酶Ⅳ的快速筛选体系．应用该模型，对18种维药提取物进行了筛选．本研究结果将为维药的进一步开发和利用提供了理论依据.