【摘 要】
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目的制备5-氨基水杨酸(5-ASA)果胶壳聚糖聚电解质复合物(PEC)-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响;考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的
【机 构】
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天津中医药大学中药学院; 沈阳药科大学药学院; 河南省浚县人民医院; 山东轻工业学院制药工程学院;
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目的制备5-氨基水杨酸(5-ASA)果胶壳聚糖聚电解质复合物(PEC)-尤特奇结肠定位双层包衣微丸。方法扩散实验考察PEC膜对传递系统释药速率的影响;考察PEC包衣微丸在大鼠盲肠内的生物降解性;考察膜溶胀性与阻滞释药能力和生物降解性的关系;制备双层包衣微丸并验证其结肠定位性能。结果扩散实验表明,在模拟小肠液中阻滞释药能力较强的3种处方为:A、果胶-壳聚糖Ⅰ=3:1,B、果胶-壳聚糖Ⅰ-HPMC=2:1:1,C、果胶-壳聚糖Ⅱ=2:1;膜降解实验表明PEC包衣微丸能被结肠微生物菌群所降解;溶胀实验显示,膜溶胀比与包衣微丸的释药速率和降解性之间不存在线性关系;模拟胃肠道传输的体外释药实验显示,PEC-尤特奇双层包衣微丸有效地在小肠中阻滞药物释放,在结肠中释药较快,具备双模式的释药特征。结论 5-ASA果胶壳聚糖PEC-尤特奇结肠定位双层包衣具有双模式的释药特征,具有良好的结肠定位性能。
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