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喜树碱(camptothecin,CPT)是从珙桐科乔木喜树中分离得到的一类重要抗癌药物,对动物肿瘤及白血病均有明显的抑制作用。CPT分子为五环结构,含有一个毗咯[3,4-b]喹啉环,一个共轭吡啶环和一个α-羟基六元内脂环。CPT通过嵌合抑制DNA拓扑异构酶工的活性,对卵巢癌、结肠直肠癌、白血病等具有显著疗效,国内外学者通过对CPT结构的修饰合成了大量的活性衍生物,其中一部分已经应用于临床。