68Ga-NODAGA-GE11的制备及生物学评价n

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chxong
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目的:制备n 68Ga-2-(4,7-二乙酸)-1,4,7-三氮杂环壬烷-1-戊二酸(NODAGA)-YHWYGYTPQNVI (GE11),研究其对胰腺癌显像的可行性。n 方法:GE11偶联NODAGA后用n 68Ga进行标记,测定其标记产率、放化纯、亲水性、体外稳定性和特异性。建立人胰腺癌BxPC3荷瘤裸鼠模型9只,分别于注射后30和90 min行microPET显像,并在90 min时获取主要器官及肿瘤的放射性分布情况。采用配对n t检验分析数据。n 结果:68Ga-NODAGA-GE11标记产率为(73.5±5.4)%,放化纯>98%,小鼠血清中温育120 min放化纯仍>92%,在BxPC3细胞中特异性摄取。MicroPET图像上可见n 68Ga-NODAGA-GE11在肿瘤部位浓聚。注射后90 min,肿瘤摄取明显高于正常胰腺[(1.38±0.25)与(0.49±0.07) %ID/g;n t=12.67,n P<0.05],且血液、肌肉和骨骼的摄取低于肿瘤。n 结论:68Ga-NODAGA-GE11制备过程简单、放化纯高、稳定性好,对胰腺癌有特异靶向性,但由于肾和肝高摄取的影响,其对胰腺肿瘤的显像价值还有待进一步研究。n “,”Objective:To prepare n 68Ga-2-(4, 7-bis(carboxymethyl)-1, 4, 7-triazonan-1-yl)pentanedioic acid (NODAGA)-YHWYGYTPQNVI (GE11) and evaluate its feasibility of PET imaging for pancreatic cancer.n Methods:GE11 peptide was conjugated with NODAGA and then labeled with n 68Ga. The labeling yield, radiochemical purity, hydrophilicity, stability and specificity n in vitro were determined. Human pancreatic cancer BxPC3 nude mice models (n n=9) were established. MicroPET imaging was then obtained after 30 and 90 min, and mice were sacrificed at 90 min to acquire the radioactivity distribution of main organs and tumors. Pair n t test was used to analyze the data.n Results:The labeling yield was (73.5±5.4)% and radiochemical purity was more than 98%. After incubation 120 min in mouse serum at 37 ℃, radiochemical purity was more than 92%. The uptake was specific in BxPC3 cell lines. MicroPET images showed that n 68Ga-NODAGA-GE11 could accumulate quickly in tumor. Value of tumor uptake was significantly higher than that of normal pancreas at 90 min ((1.38±0.25) n vs (0.49±0.07) %ID/g; n t=12.67, n P<0.05), and the radio-uptake of blood, muscle and bone was lower than that of tumor.n Conclusions:68Ga-NODAGA-GE11 is easy to be prepared with high radiochemical purity and good stability, and can specifically target BxPC3 xenograft tumor. However, due to the high uptake in the kidneys and liver, the value of n 68Ga-NODAGA-GE11 in PET imaging for pancreatic tumor needs further study.n
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