【摘 要】
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目的综述c-ros原癌基因1(c-ros oncogene 1,ROS1)酪氨酸激酶的结构和功能及其抑制剂的研究进展。方法查阅近年来国内外相关文献47篇,对其进行归纳总结和分析。结果 ROS1作为
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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目的综述c-ros原癌基因1(c-ros oncogene 1,ROS1)酪氨酸激酶的结构和功能及其抑制剂的研究进展。方法查阅近年来国内外相关文献47篇,对其进行归纳总结和分析。结果 ROS1作为一个关键的跨膜受体蛋白酪氨酸激酶,控制细胞凋亡、生存、分化及增殖等多个细胞进程,对多种恶性肿瘤的治疗有重要作用,因此,开发ROS1抑制剂具有重要的价值。2015年4月,克唑替尼(crizotinib)被美国FDA授予突破性药物资格,用于ROS1阳性非小细胞肺癌的潜在治疗;随后2-氨基嘧啶类、4-芳氨基喹啉类等化合物相继被报道具有较强的ROS1激酶抑制活性,此外,一些选择性ROS1抑制剂(如化合物12)也被开发出来。结论尽管目前对ROS1选择性抑制剂研究较少,但ROS1抑制剂仍具有良好的开发前景。
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