【摘 要】
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目的:研究去氢骆驼蓬碱(harmine,HM)脂质体的制备工艺和体外释放特性。方法:运用薄膜分散-pH值梯度法制备HM-脂质体以及高速离心法分离脂质体与游离药物,并测定其包封率;借助
【机 构】
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苏州大学药学院; 苏州医药科技学校;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(编号:81273463);江苏省科技支撑计划项目(编号:BE2011670);国家大学创新性试验计划课题资助(编号:111028533);苏州大学课外科研学术基金(编号:KY20120152)
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目的:研究去氢骆驼蓬碱(harmine,HM)脂质体的制备工艺和体外释放特性。方法:运用薄膜分散-pH值梯度法制备HM-脂质体以及高速离心法分离脂质体与游离药物,并测定其包封率;借助综合评分法,评价其粒径、多分散系数、包封率、载药量指标;运用正交优化实验法考察磷脂-胆固醇与药-脂比、超声时间、外相pH值对脂质体的影响,遴选最优工艺处方,评价脂质体与原料药的体外释放情况。结果:最优处方因素为磷脂-胆固醇比值为4∶1,超声时间为300s,药-脂比值为1∶5,外相pH值为6.8,即X13X23X32X43,经实验验证其粒径为(155.0±14.5)nm,多分散系数为0.148±0.011),包封率为(80.90±0.01)%,载药量为(11.16±0.01)%;其原料药0.5h累积释放百分比大于50%,不到2h已全部释放,而优化后的脂质体在1h内其累积释放百分比大于50%,4h后释放完成。结论:采用薄膜分散-pH值梯度法,以最优处方制得HM-脂质体,其粒径大小适中、形态均匀,包封率和载药量相对较高,体外释放显示具有较好的缓释特性。
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