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通过在氟尿嘧啶白蛋白微球的表面偶联２－亚氨基－２－甲氧基乙基－１－硫代－β－Ｄ－半乳吡喃糖苷，制备了氟尿嘧啶半乳糖化白蛋白微球（Ｆｕ－ＧＢＭ）。以糖密度、载药量为指标，考察了偶联反应时间，ｐＨ、反应比、超声分散时间制备工艺的影响。制得的Ｆｕ－ＧＢＭ多呈规则的球形，粒径范围为０．３５～２．１７μｍ，跨距为０．８０，平均粒径０．９０μｍ，糖密度为２３．７，载药量为４．８６％。