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目的：探索“结构-性质-应用”三位一体的药物化学教学实践效果。方法选取漯河医学高等专科学校2009级三年制药学专业1班（n=62）为对照组，2010级三年制药学专业1班（n=70）为实验组。对照组采用传统教学，实验组采用三位一体的药物化学教学。采用定量调查和定性研究相结合评价教学效果。定量研究采用综合测试成绩对比法，定性研究采用问卷调查让实验组学生对三位一体教学的效果进行评价。数据采用SPSS 16.0软件进行统计分析，2组综合测试成绩比较采用秩和检验。结果实验组学生的综合测试成绩明显高于对照组，2组比较差异有统计学意义（Z=2.880，P=0.04）；问卷调查表明，实验组90.00%（63/70）以上的学生对三位一体教学各项效果表示认同。结论三位一体教学能提高学生学习的积极性和主动性，培养学生的创新能力以及解决实际问题的能力，提升药物化学教学质量。