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环孢菌素Ａ和ＦＫ５０６是临床上强效的免疫抑制剂。它们与细胞内各自对应的免疫亲和素结合形成免疫新和素／药物复合体，后者与胞浆内依赖Ｃａ＾２＋和钙调蛋白的蛋白酸酶神经钙蛋白结合，抑制其活性，阻止ＮＦ－ＡＴ胞浆亚单位去磷酸化，使之不能与胞核亚装成有功能的转录因子，阻碍了ＩＬ－２和ＩＬ－２受体基因的激活与转录，抑制Ｔ细胞激活，从面发挥强大的免疫抑制作用。