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在喹啉环或萘啶环6位上引进氟原子、7位上连接哌嗪或吡咯基等结构改造，产生了氟哌酸、氟啶酸、甲氟哌酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸及罗氟哌酸等氟喹诺酮系列，并已被批准投入临床使用。因其具有抗菌谱广（特别对革兰阴性菌活性好）、口服吸收浓度高、毒副反应较低等特点，且价钱低于头孢菌素等新抗生素而倍受重视。近年来由于对构效关系进行了更为广泛的研究，目前已有近50个品种进入临床前或各期临床验证。一批新氟喹诺酮，如国外已批准上市的妥舒氟啶酸（tosulfloxacir，T-3262），以及正在临床验证中的sparfloxacir、BMY-40062、Win-57273及PD-127391等，与前述氟喹酮相比，它们最大的特点是对革兰阳性菌敏感性高，其最低抑菌浓度（MIC）比环丙氟哌酸低16至128倍，并且有的对绿脓、厌氧菌及耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌、衣原体乃至螺旋体都有较好的活性。这无疑为今后临床抗感染治疗提供了更多更好的药物选择机会。