摘要：龙胆苦苷属裂环烯醚萜类化合物，是传统中药龙胆的主要有效成分，具有抗炎、保肝、利胆、健胃、抗肿瘤等药理活性，其生物合成途径可分为异戊烯基焦磷酸合成、裂环番木鳖酸生物合成和龙胆苦苷生物合成3个阶段，受脱氧木酮糖-5-磷酸合成酶、脱氧木酮糖磷酸盐还原异构酶、细胞色素P450等多种酶的调控。本文综述了近年龙胆苦苷生物合成及其调控机制的研究现状，旨在为龙胆苦苷生物合成及其调控机制的进一步研究提供参考。 全文查看链接 　　在龙胆苦苷生物合成的最后一个阶段，裂环番木鳖酸经过不断的衍化生成獐牙菜苷（sweroside）、獐牙菜苦苷（swertiamarin），最终脱羟基形成龙胆苦苷[22]。Inouye等于1967年通过前体饲养试验证明在三花龙胆（Gentiana triflora）中甲羟戊酸内酯被并入到龙胆苦苷中；同时也出现在日本獐牙菜（Swertia japonica）的獐牙菜苷和獐牙菜苦苷中，獐牙菜苷中 14C 的含量约是獐牙菜苦苷含量的6倍，表明獐牙菜苷是獐牙菜苦苷的前体[14]。Tan等经过试验证明裂环番木鳖酸是龙胆苦苷等裂环烯醚萜类化合物的关键中间物[23]。随后，Inouye 等采用同位素示踪獐牙菜苷，并证明它是龙胆草（Gentiana scabra）中龙胆苦苷生物合成的一个中间物[24]。Jensen 等研究表明，在龙胆科植物中普遍存在着獐牙菜苷到獐牙菜苦苷再到龙胆苦苷的生物转化[22]。 全文查看链接 　　3.5 2-甲基-赤藓醇-2，4-环二磷酸合酶 全文查看链接 　　Katano等研究表明7-脱氧番木鳖酸7-羟化酶（7-deoxyloganin 7-hydroxylase，DL7H）能催化7-脱氧番木鳖酸转化为番木鳖酸，具有7-脱氧番木鳖酸的底物特异性，在金银花（Lonicera japonica）细胞悬浮培养物的微粒体中检测到其活性依赖于NADPH和分子氧，该酶学反应能被一氧化碳和许多细胞色素P450抑制剂（尤其是酮康唑）抑制，表明该反应能被细胞色素P450介导[63]。 全文查看链接 　　[9]Wang C L，Liu J L，Liu Z L，et al. Biomimetic transformation of gentiopicroside to erythrocentaurin[J]. Chinese Chem Lett，2009，20（2）：150-152. 全文查看链接 　　[25]Laboratories K. Terpenoid backbone biosynthesis-Arabidopsis thaliana（thale cress）[EB/OL].（2012-06-26）[2013-06-30]. http：//www.genome.jp/kegg-bin/show_pathway？ath00900. 全文查看链接 　　[37]Xiang S，Usunow G，Lange G，et al. 1-deoxy-D-xylulose 5-phosphate synthase（DXS），a crucial enzyme for isoprenoids biosynthesis[M]//Isoprenoid synthesis in plants and microorganisms. New York：Springer，2013：17-28. 全文查看链接 　　[48]Akhtar T A，Matsuba Y，Schauvinhold I，et al. The tomato cis-prenyltransferase gene family[J]. Plant J，2013，73（4）：640-652. 全文查看链接