蛋白质和多肽药物聚乙二醇化的问题与对策

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20世纪70年代Davis等[1]的开拓性工作,使得聚乙二醇化的蛋白质和多肽在生物医学和生物技术等诸多领域得到越来越广泛的应用.蛋白质或多肽药物被适当地聚乙二醇化后,其主要的生物学功能保持不变,并可获得下述有利性质[2,3]:(1)溶解度提高;(2)免疫原性降低或消除;(3)被水解酶降解的可能性减小;(4)被肾脏清除的速率降低;(5)药物体内分布和动力学行为改变;(6)贮存稳定性提高.因此,蛋白质和多肽药物的聚乙二醇化一直是药学领域的研究热点.本文就聚乙二醇化过程中所遇到的一些共性问题及其解决办法进行综述
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