论文部分内容阅读
目的:了解盐酸司他斯汀对湿疹患者脑组胺H1受体(H1R)占有率的影响.方法:收集2018年1月-2018年5月本院经治湿疹患者10例,按照盲法原则给予受试者盐酸司他斯汀(1 mg)、非索非那定(60 mg)或乳酸菌素片(6 mg,安慰剂).每人给药3次,交叉药物之间洗脱时间≥7d.在给药前及给药后30,60,120和180 min分别检测相应血药浓度,使用斯坦福嗜睡量表(SSS)测量每例受试者的主观嗜睡情况.口服给药后90 min,向每例受试者静脉注射含有11C多塞平的生理盐水,60 min后进行PET扫描.分析PET影像,得到各大脑皮质区的结合电位比(BPR)及H1R占有率(H1RO).将获得的各项数据进行对比分析.结果:盐酸司他斯汀的BPR与非索非那定及安慰剂的BPR比较无统计学差异.盐酸司他斯汀、非索非那定及安慰剂在颞皮质(TPL)、额叶皮质(FRL)、枕叶皮质(OCL)、顶叶皮质(PRL)、前扣带回(ACG)、后扣带回(PCG)及整体皮质区域的BPR未见明显整体及组间差异.盐酸司他斯汀在OCL,PRL皮质的H1 RO高于非索非那定(P＜0.05).盐酸司他斯汀血药浓度峰值[(0.408±0.007) μmol· L-1]高于非索非那定[(0.112±0.010)μmol·L-1],差异有统计学意义(P＜0.05).H1RO与盐酸司他斯汀及非索非那定血药浓度无统计学相关性.给药30,60,120和180 min后,盐酸司他斯汀和非索非那定的SSS评分均无统计学差异[(0.23±0.01) vs (0.24±0.02)分].主观嗜睡(SSS评分)与盐酸司他斯汀及非索非那定血药浓度无统计学相关性.结论:盐酸司他斯汀属于非镇静性抗组胺药,在治疗剂量下不会结合脑H1R而引起显著的镇静作用.