【摘 要】
：
目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫
【机 构】
：
河南大学化学生物学研究所,河南大学药学院,
论文部分内容阅读
目的为发现氟喹诺酮C-3羧基等排体的优化方法。方法用噁二唑硫酮杂环替代恩诺沙星(1)C-3羧基,以曼尼希碱作为修饰侧链,设计合成了10个新的恩诺沙星C-3羧基等排体——噁二唑硫酮曼尼希碱目标化合物(4a-4j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性强于母体化合物1和中间体噁二唑酮3的活性,其中以哌嗪和对氟苯胺为胺供体目标化合物对SMMC-7721细胞的活性高于其他胺供体化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论噁二唑硫酮杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体,用曼尼希碱侧链修饰可显著提高其抗肿瘤活性。
其他文献
[目的]探讨慢性心力衰竭病人专病一体化管理效果。[方法]选取纽约心功能分级Ⅱ级～Ⅳ级,左室射血分数(LVEF)≤40%的住院心力衰竭病人124例,按照是否能定期到心力衰竭门诊就诊将
民族唱法和美声唱法比较既有共性,又有各自的特点。在民族声乐教学过程中应该注重培养学生依照民族唱法特点,运用科学的发声法与较好的歌唱语言,来充分展现民族演唱风格自身
背景及目的结直肠癌是最常见的恶性肿瘤之一,目前以手术为主,辅以化疗等综合治疗仍是治疗结肠癌的主要手段,但其疗效目前处于相对停滞状态,因此期待在基础研究中找到新的突破
在齐次方程组求解的过程中,初等行变换的运算过程有时显得并不简便.将初等列变换引用其中,可以起到简化运算的效果.对齐次方程求解方法的改进作了探讨并提出了需要注意的问题
<正>随着互联网金融的快速发展和支付模式的不断创新,信用卡欺诈、非法套现等银行卡违法活动不断涌现,并日益呈现出新特点、新趋势。这给商业银行的信用卡风险防控带来了新的
合肥水泥研究设计院将第四代篦冷机的篦床进行了网格化后,对其冷却单元进行了优化研发。为了更加高效的利用冷却风量,提高整个篦冷机的冷却效率,该院通过搭建冷却单元实验研
本文运用文献资料法、问卷调查法、访谈法、数理统计法、综合分析法等方法,对成都市高校体育场馆服务于全民健身的现状与对策进行研究,研究结果表明:(1)成都市高校校均体育场
计算论证了压力式喷雾干燥塔由单喷嘴改为双喷嘴的可行性,对尾气余热回收再利用进行了分析计算,介绍了干燥塔尾气在线分析监测功能模块,干燥塔改造成功,提高了设备整体运行的
目的:评价系统性盆腔及腹主动脉旁淋巴结清扫术对晚期卵巢上皮性恶性肿瘤预后的影响。方法:计算机检索PUBMED数据库、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库及有关的参