【摘 要】
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2-[N-(N’-苄基-L-脯氨酰)氨基]二苯甲酮的甘氨酸席夫碱Ni(Ⅱ)配合物,可立体选择性地与1-环戊烯甲醛发生Michael加成,并经酸性水解得(3aR,6aS)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊二烯并
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2-[N-(N’-苄基-L-脯氨酰)氨基]二苯甲酮的甘氨酸席夫碱Ni(Ⅱ)配合物,可立体选择性地与1-环戊烯甲醛发生Michael加成,并经酸性水解得(3aR,6aS)-1,3a,4,5,6,6a-六氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸,再经氢化还原、氨基保护和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺的手性拆分得(1S,3aR,6aS)-2-(叔丁氧羰基)八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸,然后通过酯化、脱氨基保护基和成盐反应得特拉匹韦关键中间体(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯草酸盐,总收率约40%。
Synthesis of glycine Schiff base Ni (Ⅱ) complex of 2- [N- (N’-benzyl-L-prolyl) amino] benzophenone with stereoselective Michael- (3aR, 6aS) -1,3a, 4,5,6,6a-hexahydrocyclopenta [c] pyrrole-1-carboxylic acid was obtained by acid hydrolysis, which was reduced by hydrogenation to protect the amino (1S, 3aR, 6aS) -2- (tert-butoxycarbonyl) octahydrocyclopenta [ c] pyrrole-1-carboxylic acid and then the key intermediate of telaprevir (1S, 3aR, 6aS) -octahydrocyclopenta [c] pyrrole- 1-carboxylate oxalate in about 40% overall yield.
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