【摘 要】
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研究了七元瓜环(Q[7])与抗癌药物阿糖胞苷(Ara-C)的不同质子化存在形式之间的超分子相互作用,探讨了超分子包合作用对药物电离平衡常数及药物稳定性的影响.结果表明, Q[7]使得 Ara-
【机 构】
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贵州大学西南药用生物资源教育部工程研究中心,贵州省大环化学与超分子化学重点实验室,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
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研究了七元瓜环(Q[7])与抗癌药物阿糖胞苷(Ara-C)的不同质子化存在形式之间的超分子相互作用,探讨了超分子包合作用对药物电离平衡常数及药物稳定性的影响.结果表明, Q[7]使得 Ara-C 的 pKa降低了约0.3个单位, Q[7]与 Ara-C 的2种存在形式(Ara-C+及 Ara-C)均可形成1:1的主客体包结配合物, Ara-C 以其嘧啶环进入 Q[7]空腔,而核糖环位于瓜环端口发生相互作用; Q[7]与 Ara-C 作用后对药物起到保护性载体的作用,从而提高了药物的稳定性.
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