目的：探讨大蒜素对人白血病细胞系K562细胞增殖和凋亡的影响及其机制。方法体外培养的K562细胞，用不同浓度大蒜素处理24、48、72h，MTT法测定其对K562细胞增殖的影响；大蒜素（浓度分别为3、6、12μg/mL）处理K562细胞48h后，分别采用流式细胞仪检测细胞凋亡、Rh123探针染色流式细胞仪检测线粒体膜电位变化、分光光度计检测Casepase-3、Casepase-9相对活性、western blot法检测环氧合酶2（COX-2）表达情况。结果大蒜素（浓度2～32μg/mL）能抑制K562细胞的增殖，呈剂量和时间依赖性；大蒜素（浓度分别为3、6、12μg/mL）作用K562细胞48 h后，细胞凋亡率分别为11．5％、21．4％、36．6％，对照组凋亡率为2．2％；Casepase-3、Casepase-9相对活性显著增加；COX-2的表达降低，呈剂量依赖性。结论大蒜素能抑制K562细胞的增殖并诱导其凋亡，其作用机制可能与下调COX-2基因的表达、增加细胞Casepase-3、Casepase-9活性及降低线粒体膜电位有关。大蒜素是一种前景广阔的抗肿瘤药物。