【摘 要】
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目的设计并合成新的小分子凋亡抑制蛋白抑制剂。方法运用计算机辅助药物设计模拟靶蛋白与目标分子的结合作用,设计并合成新结构的化合物,以紫杉醇作为阳性对照,进行与多个凋
【机 构】
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广西医科大学药学院; 军事医学科学院毒物药物研究所;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(30878136);北京市自然科学基金项目(7122131)
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目的设计并合成新的小分子凋亡抑制蛋白抑制剂。方法运用计算机辅助药物设计模拟靶蛋白与目标分子的结合作用,设计并合成新结构的化合物,以紫杉醇作为阳性对照,进行与多个凋亡抑制蛋白的结合实验和多个细胞系的抗肿瘤细胞增殖抑制活性评价,并比较目标物对癌细胞的抑制率。结果合成两个系列共21个目标化合物,部分化合物表现出对多个凋亡抑制蛋白有强烈的抑制活性(纳摩尔级)和对多种肿瘤细胞的抑制能力,其中,ⅡA-1活性最为突出,对XIAP L-BIR2-BIR3抑制作用的IC50值为77.2 nmol·L-1;对乳腺癌细胞系MDA-MB-231的抑制率为70.9%,相同条件下紫杉醇的抑制率仅为38.5%。结论合成的部分化合物有较好的活性,将为今后此类凋亡抑制蛋白抑制剂的研究奠定基础。
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