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6-氟-1-甲基-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸在水-丙酮中与L-门冬氨酸反应,加丙酮析出结晶,得新化合物门冬氨酸优力沙星,收率87.6%。大鼠尾静脉注射给药28d的毒性实验显示,10mg/kg剂量组有关指标未观察到有毒理学意义的改变。体外抑菌实验表明,本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等的MIC值分别为0.25～0.5μg/ml、〈0.0313μg/ml和0.25～0.5μg/ml（以优力沙星计）,显示出较好的抗菌效果。